Lutetium (117) oxodotreotid - Chemie und Wirkmechanismus im Rahmen einer Peptid-Rezeptor-Radionuklid-Therapie

von:

Christian Asche

Buch "Lutetium (117) oxodotreotid - Chemie und Wirkmechanismus im Rahmen einer Peptid-Rezeptor-Radionuklid-Therapie" von Christian Asche
Beschreibung Radionuklide zur Behandlung von Krebserkrankungen sind in der Regel instabile Isotope, die unter --Zerfall, der Umwandlung eines Neutrons im Kern in ein Proton und ein Elektron, in ein stabileres Isotop übergehen. Das radioaktive Isotop emittiert vorwiegend -Strahlung, die sehr energiereich ist, aber nur über eine geringe Eindringtiefe ins Gewebe von bis zu 2 mm verfügt. So kann der -Strahler – vorausgesetzt er wird genau ans Target, den Tumor, geführt, nur das maligne Gewebe zerstören und dessen Angiogenese unterbinden ohne das gesunde Gewebe in Mitleidenschaft zu ziehen. Die am häufigsten genutzte nuklearmedizinische und dabei zielgerichtete Therapieform ist die Radioiodtherapie mit dem Iod-Isotop 131I. Iod-131 reichert sich selektiv im Zielgewebe, der Schilddrüse, an, und wird durch seine emittierte -Strahlung bei verschiedenen gut- und bösartigen Schilddrüsenerkrankungen eingesetzt.
Will man ein anderes Radionuklid nutzen, braucht man einen Carrier, der das Radionuklid nach Infusion möglichst schnell ans Target führt. Ein solches Verfahren ist die Peptid-Rezeptor-Radionuklid-Therapie (PRRT). Ein solches im Rahmen dieser Therapieform eingesetztes Radiopharmakon ist aus drei funktionellen Komponenten aufgebaut. Zunächst braucht man das Radionuklid als Wirkkomponente, das in der Regel ein Radiometall ist und das durch die emittierte -Strahlung zytotoxisch wirkt. Damit das Radionuklid sich nicht an gesundem Gewebe, wie z. B. Plasmaproteinen oder der Knochenmatrix, sondern selektiv am Target anreichert, muss das Radionukid „eingekapselt“ werden. Das geschieht durch den zweiten Baustein eines Radiopharmakons für die PRRT. Hier werden käfigartige makrozyklische Chelatoren eingesetzt. Sie fixieren das Nuklid extrem stark durch Komplexbildung. Dieser dimere Chelatkomplex aus Chelator und Radionuklid ist nun seinerseits chemisch über eine kovalente Bindung mit dem dritten Baustein eines PRRT-Radiopharmakons, dem peptidischen Carrier, verknüpft. Dieser bringt das chelatisierte Radionuklid schnell an sein Target. Durch die Verknüpfung mit dem Chelatkomplex dürfen die Affinität des Peptid-Carriers für seinen Target-Rezeptor sowie die Internalisierungsrate natürlich nur geringfügig erniedrigt werden.
Am weitesten verbreitet bei der PRRT ist die Verwendung von Somatostatin-Analoga als Peptid-Carrier, die spezifisch an Somatostatin-Rezeptoren (sstr) binden. Diese Rezeptoren werden auf der Oberfläche der meisten neuroendokrinen Tumoren überexpressiert. Als Radionuklid hat sich der - und -Strahler Lutetium-177 bewährt. Als 177Lu-Chelatoren dienen vorwiegend makrozyklische Tetraaminoessigsäuren.
Dieses Buch gibt einen kurzen Einblick in die die Chemie und den Wirkmechanismus des Arzneimittels Lutathera®, das als Radionuklid eben dieses Lutetium-177 nutzt, koordinativ gebunden an einen makrozyklischen Chelator und ein peptidisches zielführendes Somatostatin-Analogon.
Artikeldetails
ISBN 978-3-96103-977-7
Seiten 32
Genre Chemie
Autor Christian Asche
Erscheinungsdatum 08.12.2020
Preis EUR 6,95
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Das sagen unsere Autoren

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106 Rezensionen
Profilbild von Candy Schneider
vor 2 Wochen
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Candy Schneider
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vor einer Woche
Es tummeln sich ja sehr viele so genannte Verlage auf dem Markt, die unbekannten Autoren die Möglichkeit geben, ihr erstes Buch zu veröffentlichen. Leider wird da oft ein ziemliche hoher Betrag verlangt, bevor das Buch in den Handel kommt. Eine angenehme Ausnahme stellt der Rediroma Verlag dar. Hier kann man, unter persönlicher und fachlicher Begleitung, zusammen mit einem Verlag sein Buch in die Realität umsetzen ohne dass es aus finanziellen Gründen scheitert, bevor es begonnen hat. Für Neuautoren kann ich diesen Verlag nur empfehlen, zumal das Betreungsmanagement durch Herrn Bieter absolut professionell und gut ist. Ich werde daher auch weitere Werke wieder mit diesem Verlag auf den Weg bringen!
Peter HAUSSMANN
Profilbild von Rainer Zech
vor 2 Monaten
Der kleine Rediroma-Verlag aus Remscheid hat sich was seine Leistung, seine Qualität, seine Zuverlässigkeit, seine Kundenfreundlichkeit und seine Schnelligkeit betrifft als einer der großen entpuppt. Ich bin sehr zufrieden und kann den Verlag nur weiterempfehlen. Er ist wegen seiner günstigen Kostenstruktur besonders auch für Studierende geeignet, die ihre Master- und Doktorarbeiten veröffentlichen möchten.
Rainer Zech
Profilbild von bigi puschi
vor einem Monat
Ein dickes Lob für die super Mithilfe an Herrn Daniel Bieter. Es ist beeindruckend, wie fachliche Kompetenz, schnelle Bearbeitung und Einfühlungsvermögen in allen Bereichen harmonierten! Herzlichen Dank Elke Funke
bigi puschi
Profilbild von Dietmar Paul
vor 2 Monaten
Ein ausgezeichneter Verlag mit vertrauenswürdiger und einfühlsamer Betreuung des Buchprojektes. Herr Bieter ist bemüht, auf Wünsche und eigene Vorstellungen einzugehen und gute Lösungen zu finden. Meinen besten Dank an alle Beteiligten.
Dietmar Paul
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